Vzniká dekarboxylací aminokyseliny histidinu. Řídí přítok krve kapilárami k orgánům a prostupnost kapilár. Způsobuje roztažení kapilár a smrštění hladkého svalstva. Jeho nadměrné uvolňování může vyvolat různé
alergické reakce jako kopřivku, sennou rýmu, záduchu, sérovou nemoc či
anafylaktický šok.
Potlačení jeho působení je součástí léčby alergických stavů (antihistaminika H
1) a žaludečního vředu (antihistaminika H
2).